ATROPİN SÜLFAT AMPUL 1 mg

FORMÜLÜ

Bir Ampul (1 ml)

Atropin sülfat	1 mg
Sodyum klorür	9 mg
Sülfürik asit (% 10) y.m.	pH 3.5-6.5 için
Enjeksiyonluk su y.m.	1 ml

içermektedir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik Özellikler

Atropin ve benzeri ilaçlar asetilkolin ve diğer muskarinik agonistlerin kompetitif antagonistidir. Antagonizma, asetilkolinin hedef dokudaki reseptörler çevresinde konsantrasyonunun artmasıyla önlenebilmektedir. Atropin merkezi sinir sistemi başta olmak üzere bütün organizmada antimuskarinik etki yapan bir maddedir. Klinik dozlarında merkezi sinir sistemi üzerine etkinlik görülmese de, atropin orta derecede vagus stimülasyonu yapabilmektedir. Atropin iris sfinkter kasını dilate ederek midriyazis yapar. Siliyer kası felç eder ve bu etkisinden dolayı oftalmolojide kullanılır. Atropin benzeri ilaçlar sistemik olarak verildiklerinde, dar açılı glokomu olan hastalar haricinde, göz içi basıncı üzerinde etkisi zayıftır. Atropinin kalp üzerindeki en önemli etkisi kalp atım hızını değiştirici etkisidir. Atropin yüksek dozlarda vagus blokajına bağlı taşikardi yapmasına karşın, ortalama klinik dozlarında (0,4-0,6 mg) bradikardi oluşturmaktadır. Atropinin normal hemodinamiğe sahip hastaların vasküler sistemi üzerindeki etkisi genel olarak düşük ya da önemsizdir. Atropin mutad tedavi dozlarında mide-barsak motilitesini yavaşlatır ve mide barsak salgılarını azaltır. Midenin paryetal hücrelerinden asit sekresyonunu inhibe edici etkisi daha yüksek dozlarda ortaya çıkar.

Farmakokinetik Özellikler

Atropin oral, subkutan (s.c.) ve intramüsküler (i.m.) yoldan uygulandığında organi zmada büyük oranlarda emilir ve hızla dağılıma uğrar. Oral yoldan uygulandığında, merkezi sinir sisteminde 30 dakika ile 1 saat içerisinde saptanabilir konsantrasyona erişmektedir. Dağılımdan sonra hızla atılmaktadır. Uygulanan dozun yaklaşık % 80’i idrarla atılmaktadır ve yarılanma ömrü 2 saat kadardır. Göz dışındaki organlarda etkisi hızla azalır, ancak iris sfinkter kası ve siliyer kas üzerindeki etkinliği 48-72 saat kadar devam eder.

ENDİKASYONLARI

Atropin parkinson hastalığının tedavisinde diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir. Oftalmolojide, retinanın incelenmesi sırasında, yaptığı midriyazisden yararlanılmaktadır. Bunlara ek olarak, klinikte peptik ülserin ve gastrointestinal sistemdeki fonksiyonel bozuklukların tedavisinde endikedir. Ayrıca, pankreatit, üreter spazmları, biliyer ve renal kolitlerin tedavisinde de kullanılmaktadır. Atropin anestezide premedikasyon için ameliyat öncesinde intravenöz (i.v.) yoldan uygulanır. Atropin ayrıca organofosfat bileşiği insektisitlerle, bazı harp gazlarıyla, karbamatlarla ve mantarlarla oluşan zehirlenmelerde kullanılmaktadır. Atropin antidot etkisi ile yüksek dozda paration gibi bazı organik fosforlu ajanların muskarinik etkilerini önlemek için kullanılmaktadır.

KONTRENDİKASYONLARI

Atropin, dar açılı glokom, kalp yetmezliği, paralitik ileus ve pilor obstruksiyonunda kontrendikedir. Ayrıca özellikle prostat hipertrofisi olan yaşlı kişilerde idrar tutulması oluşturabileceğinden dikkatli kullanılmalıdır. Atropin mide boşalma hızını yavaşlatacağından dolayı mide-duodenum ülseri olan hastalarda hastalığın semptomlarını artırabilmektedir.

UYARILAR VE ÖNLEMLER

Uygulanabilecek bir defalık maksimum doz 1 mg’dır (2 adet Atropin Ampul). Bu dozun aşılmaması önerilir. Atropin ampul i.v. yoldan uygulanacaksa, enjeksiyon yavaş yapılmalıdır. Atropin ampul konstipasyona yol açabilir. Mide barsak hareketleri yavaş olan ve hemoroidi bulunan kişilerde dikkatle uygulanmalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Atropinin aşırı dozda alınması, intihara teşebbüse ve çeşitli halüsinasyonların görülmesine neden olmaktadır. Atropinle zehirlenmiş kişilerde ağızda kuruluk, midriyazis, taşikardi, deride sıcaklık ve kızarma, ajitasyon ve siklopleji görülmektedir. Yaklaşık bir hafta içerisinde deliryum görülür. Vücut sıcaklığı atropin zehirlenmelerinde yükselmektedir. Çocuklar atropinin hipertermik etkilerine daha duyarlıdır. Zehirlenmeler genel olarak semptomatik olarak tedavi edilmektedir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Fizostigmin ve neostigmin gibi parasempatomimetik ilaçlar atropinin etkinliğini nötralize etmektedir. Bunlara ek olarak, antikolinerjik etkinliği olan 1. kuşak antihistaminikler, trisiklik antidepresanlar ve fenotiyazin türevi antipsikotiklerle birlikte verilmesi atropinin antikolinerjik etkilerinin artmasına neden olabilir (idrar retansiyonu, ağız kuruluğu ve kabızlık gibi). Analjezik etkili nefopam ile antikolinerjik etkileri artış göstermektedir. Atropin bir antiaritmik ilaç olan meksiletinin emilimini geciktirmektedir. Metoklopramid ve domperidonun mide barsak hareketleri üzerine olan uyarıcı etkileri atropin tarafından antagonize edilir. Dil altından uygulanan izosorbit dinitratın etkinliği atropin tarafından azaltılır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Atropin Ampul s.c., i.m. ve i.v. yoldan 0,5-1 mg uygulanabilir. Uygulanacak günlük maksimum doz 3 mg’dır

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Aşırı doz atropine maruz kalan bireylerde ağız kuruluğu, midriyazis, taşikardi, ciltte sıcaklık ve kızarma ve ajitasyon görülmektedir. Zehirlenmelerde düşük doz fizostigmin intravenöz yoldan yavaş enjeksiyonla verilebilir. Fizostigminin dozu yetişkinlerde 1-4 mg ve çocuklarda ise 0,5-1 mg’dır. Belirtiler tekrar ederse enjeksiyon bir saat sonra tekrarlanabilir.

SAKLAMA KOŞULLARI

Oda sıcaklığında (25 °C) ısı ve ışıktan uzakta ve çocukların erişemeyecekleri yerlerde saklanmalıdır.