MORFİN HİDROKLORÜR AMPUL 10 mg

FORMÜLÜ

Bir ampul (1 ml)

Morfin hidroklorür	10 mg
Sodyum klorür	7.5 mg
Hidroklorik asit (% 25) y.m.	pH 3-5 için
Enjeksiyonluk su y.m.	1 ml

içermektedir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik Özellikler

Morfin, merkezi sinir sistemindeki nöronlarda endojen opioid peptidlerin etkilediği opiyat reseptörlerini aktive etmektedir. Böylece endojen opioid peptidlerin etkilerini taklit ederek farmakolojik etkilerini oluşturur. Morfinin merkezi sinir sistemi üzerinden gerçekleştirdiği en önemli etkisi analjezidir. Morfin ağrı yolaklarını hem spinal düzeyde hem de supraspinal düzeyde etkileyerek analjezi oluşturur. Spinal düzeyde morfinin etki yerinin omuriliğin arka boynuzunda birinci ağrı (duyumsal) nöronu ile ikinci nöron arasındaki sinaps olduğu sanılmaktadır. Morfin bu sinapsta presinaptik opioid reseptörlerini aktive ederek presinaptik inhibisyonu yapar.

Morfin hastanın ağrısını keser, hasta ağrıyı duysa bile kendini rahat ve huzurlu hisseder. Morfin hastada belirgin bir öfori oluşturur. Morfin ayrıca solunumu deprese etmektedir. Antitusif etkinliği de vardır. Bunlardan başka gözde miyozis yapar ve hastada hipotansiyon gelişmesine neden olur. Morfinin merkezi sinir sistemiyle ilgili olmayan etkileri ise, mesane sfinkter ve detrusor kasının kasılmasıyla miksiyon güçlüğü yaratmasıdır. Bundan başka, morfin, histamin salınımına neden olarak bronkokonstriksiyon da yapabilmektedir.

Morfin mutad günlük dozlarda bir iki hafta kullanılırsa santral etkilerine karşı çapraz tolerans gelişebilir.

Farmakokinetik Özellikler

Morfin s.c. ve i.m. uygulama sonrası çabuk emilir. Uygulanan morfin dozunun büyük kısmı karaciğerde ve barsakta glukronik asitle konjuge edilir. Bu konjugasyon sonucunda morfin 3 - glukronid ve morfin 6-glukronid metabolitleri oluşur. Morfin 6-glukronidin farmakolojik etkisi vardır. Morfinin diğer aktif metaboliti kuvvetli öksürük kesici etkisi olan kodeindir. Glukronid şekline dönüşen metabolitler enterohepatik dolaşıma geçer. Morfin plasentaya, eser miktarda da süte ve tere geçer. Eliminasyon yarılanma ömrü 1,7 saattir. Morfinin % 10’u konjugatları halinde safra yolu ile itrah edilir. Geri kalan kısmı ise idrarla vücuttan uzaklaştırılır.

ENDİKASYONLARI

Postoperatif ağrılar, kırık, yaralanma ve diğer tür travmalar sonrasında oluşan ağrılar; terminal kanser olguları, akut miyokard enfarktüsünde hastada meydana gelen şiddetli ağrı, ölüm korkusu, anksiyete ve panik hali gibi durumlarda endikedir.

KONTRENDİKASYONLAR

Kafa travmalarında, artmış olan kafa içi basıncı (KİBAS) morfin uygulaması ile daha da artacağından bu gibi durumlarda morfin kontrendikedir. Biliyer kanal ameliyatı geçirmiş, safra koliği, bronşiyal astımı ve solunum rezervi düşük olan hastalara morfin uygulanmamalıdır. Epilepsili hastalarda morfin uygulanması konvülsiyon eşiğini düşürerek epilepsi nöbetine sebep olabilir. Monoaminoksidaz (MAO) inhibitörleri ile tedavi gören şahıslarda morfin kullanılmamalıdır. Bu kişilere, MAO inhibitörü kesildikten en az 2 hafta sonra morfin uygulanabilir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Morfinin sedasyona yol açtığı ve psikomotor performansı olumsuz etkilediği bildirilmiştir. Bu nedenle morfin uygulanmış şahısların motorlu araç ve makine kullanmamaları gerekmektedir. Morfin plasenta engelini aşar ve eser miktarda süte geçer. Hamilelikte morfin kullanılması kontrendikedir.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Sedasyon, bulantı-kusma, miyozise bağlı olarak görüş keskinliğinin azalması gibi santral yan etkilerin yanında; histamin salınımına bağlı olarak bazı allerjik reaksiyonlar ve bronkokonstrüksiyon oluşturabilir. Periferik yan etkiler ise, konstipasyon, miksiyon güçlüğü, idrar retansiyonu ve ağız kuruluğudur.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Morfinin benzodiazepin türevi anksiyolitik ilaçlarla beraber alınması, santral sinir sistemini deprese edici etkisini arttırır. Sisaprid ile birlikte uygulama morfinin plazma konsantrasyonunu artırır. Disülfiram morfinin metabolizmasını inhibe eder ve atılımını azaltır. Bu nedenle kombine kullanımdan kaçınılmalıdır. H₂ -reseptör antagonistleri morfinin etkisini artırabilir. Metoklopramid morfinle beraber uygulanırsa, morfinin oluşturacağı sedasyonun şiddeti artar. Ayrıca, preklinik çalışmalarda tütün kullanımının morfinin hepatik metabolizmasını artırdığı bildirilmiştir. Santral sistemini deprese edici etkisi şiddetleneceğinden morfin uygulanmış kişilerin kesinlikle alkol almaması gerekir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Morfin Hidroklorür Ampul subkütan (s.c.), intramüsküler (i.m.) ve intravenöz (i.v.) uygulanabilir. Erişkin dozu s.c. veya i.m. yoldan 5-20 mg arasında değişir. Çocuklarda ise s.c. yoldan 0,1-0,2 mg/kg dozunda uygulanır. Çabuk analjezi oluşturmak için i.v. olarak 2,5-15 mg dozunda yavaş olarak verilir.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Akut morfin zehirlenmesinde, koma hali, ileri derecede solunum depresyonu ve göz bebeklerinde simetrik ve ileri derecede daralma gözlenir. Tedavide opiyat reseptör antagonisti nalokson kullanılır.

SAKLAMA KOŞULLARI

Oda sıcaklığının (25 ºC) altında, orijinal ambalajında, direkt güneş ışığı almayan ve çocukların ulaşamayacağı yerlerde saklanmalıdır.

TİCARİ ŞEKLİ

1 ml’lik 10 ampul içeren ambalajlarda.