ORBAK FORT TABLET

FORMÜLÜ

Her tablet 960 mg Ko-trimoksazol (800 mg sülfametoksazol + 160 mg trimetoprim) içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Farmakodinamik Özellikler

Ko-trimoksazol iki ayrı bakteriostatik ilacın bakterisid etkili kombinasyonudur. Bakterilerde tetrahidrofolik asit sentezini iki ayrı yerde inhibe ederek etki gösterirler. Bu nedenle kombinasyonun sinerjistik etki gücü komponetlerinin bireysel etki güçlerinin toplamından daha fazladır. Orbak Tabletin Gram-pozitif ve Gram-negatif bakterilerin çoğunu kapsayan geniş bir etki spektrumu vardır. Gram-negatif bakterilerden Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Salmonella türleri, Shigella türleri, İndol-pozitif Proteus türleri, Enterobakter türleri üzerinde etkisi yüksektir. Ayrıca Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, Y. enterocolitica, Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Gardnerella vaginalis, Pseudomonas pseudomallei, Brucella türleri, Acinotobacter, Citrobacter türleri üzerinde etkisi vardır. Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus aureus, S. epidermidis gibi Gram-pozitif koklar ile Neisseria meningitis ve N. gonorrhoeae gibi Gram-negatif koklara da etkisi vardır

Farmakokinetik Özellikler

Trimetoprim 1-4 saat sonra, sülfametoksazol 4 saat sonra doruk plazma konsantrasyonuna ulaşır. Plazma proteinlerine trimetoprim %45, sülfametoksazol %66 oranında bağlanır. Trimetoprim salya, süt, sperm, safra ve prostattaki konsantrasyonu plazmadakinden daha yüksektir. Trimetoprim yaklaşık %50, Sülfametoksazol %70-80 oranında metabolize edilir. Sülfametoksazol, N-asetilasyon ve glukronat konjugasyonu ile metabolize edilir. Her iki ilacın da metabolitleri inaktiftir. Ana ilaçların ve metabolitlerinin itrahı böbreklerden olur. İdrarda büyük oranda aktif şekilde bulunurlar ve plazma konsantrasyonlarının 100 katı kadardırlar. Her iki ilacın da yarılanma ömrü 10-12 saat kadardır.

ENDİKASYONLAR

Orbak Tablet, Gram-negatif bakterilerin rol oynadığı alt ve üst idrar yolu enfeksiyonları, kronik rekürrent idrar yolu enfeksiyonu, piyelonefrit, akut bakteriyel prostatit, kronik prostatit, ürogenital ve farengeal gonore, epididimit, şankroit gibi genitoüriner enfeksiyonlarda, akut ve kronik bronşit, akut ve kronik sinüzit, akut otitis media gibi üst solunum yolu enfeksiyonlarında, Shigella ve Salmonellaların neden olduğu gastrointestinal enfeksiyonlarda kullanılır. Ayrıca bruselloz, kolera, boğmaca gibi hastalıklarda diğer antibiyotik veya kombinasyonların alternatifi olarak kullanılabilir. Kontrendikasyonlar Sülfonamid ve trimetoprime aşırı duyarlılığı olanlarda, böbrek ve karaciğer bozukluğu olanlarda, megaloblastik anemili hastalarda, streptotoksik farenjit ve tonsilitte, prematüre ve yenidoğanlarda kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Böbrek ve/veya karaciğer fonksiyonu bozuk olanlarda yan etkilerin görülme sıklığı artar. Uzun süreli kullanımında kan tablosu takip edilmelidir. Kan tablosunda bir değişiklik gözlenirse folik asit verilerek tedavi edilmelidir. Deri döküntüleri veya diğer yan etkiler gözlendiğinde ilaç hemen kesilmelidir. Kernikterusa neden olacağından gebelikte ve emziren annelerde kullanılmamalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Gastrointestinal sistemde tahriş, bulantı-kusma, ağrı, allerjik reaksiyonlara bağlı deri döküntüleri, ateş, fotosensitizasyon, kan tablosunda agranülositoz, trombositopeni, lökopeni, nötropeni, megaloblastik anemi, ayrıca baş ağrısı, baş dönmesi, depresyon, psikoz, halüsinasyon, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi yan etkiler gözlenebilir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Sıtma tedavisinde primetamin ile beraber kullanıldığında megaloblastik anemiye yol açabilr. Tam etkisi bilinmemekle beraber varfarinin antikoagülan etkisini artırmaktadır. Fenitoinin yarılanma ömrünü uzatır. Oral antikoagülanlar, antikonvülsanlar, sülfonilüre türevi hipoglisemikler, tiyazid grubu diüretikler ve metotreksat ile etkileşebilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmemişse genitoüriner sistem enfeksiyonlarında 12 saatte bir tablet 10-14 gün süreyle, solunum yolu enfeksiyonlarında 6 veya 8 saatte bir tablet 7-10 gün süreyle, diğer enfeksiyonlarda 10 mg/kg olacak şekilde 6 saat arayla 7-10 gün kullanılır. 6-12 yaş arası 480mg/gün hesabıyla ikiye bölünerek verilir. Yaşlılarda ve böbrek yetmezliği olanlarda doz, kreatin klerensine göre ayarlanır. Klerens 30-15 ml/dakika arasında ise başlangıç dozu değiştirilemez, sonraki dozlar yarıya indirilir. Eğer klerens 15 ml/dak’ın altında ise günlük doz böbrek fonksiyonunun azalma yüzdesine eşit olarak azaltılır. Hemodiyaliz hastalarında her seanstan sonra başlangıç dozu verilmelidir. Böbrek yetmezliği durumlarında böbrek fonksiyonu izlenerek dozun ayarlanması önerilir.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Yüksek doz alındığında bulantı-kusma, baş dönmesi, zihin bulanıklığı gibi belirtiler görülür. Bu durumda ilaç hemen kesilmelidir. İdrarın asitleştirilmesi eliminasyonu hızlandırır. Çok ağır durumlarda hemodiyaliz uygulanabilir. Gerekirse gastrik lavaj yapılır. 30 g sodyum sülfat 250 ml suda çözülüp ağızdan verilir. Kemik iliği depresyonunu önlemek için 3-6 mg/gün kalsiyum folinat 5-7 gün süreyle i.m. uygulanır. Belirtilere göre semptomatik tedavi uygulanır.