ORPİRİN EC FİLM TABLET 100 mg

FORMÜLÜ

Bir enterik kaplı tablet, 100 mg asetilsalisilik asit içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Asetilsalisilik asit analjezik ve antipiretik etkili non-steroidal antienflamatuvar (NSAİ) bir ilaçtır. Asetilsalisilik asit prostoglandin sentezindeki siklooksijenaz enzimini geri dönüşümsüz olarak inhibe eder. Prostaglandinler arasındaki dinamik denge trombositler ve damar endotel hücreleri arasındaki etkileşimin düzenlenmesinde yer alan önemli mekanizmalardan biridir. Vasküler endotelyumda üretilen prostasiklin (PGI₂) vazodilatör ve trombosit agregasyonunu azaltıcı etkilere sahiptir. Trombositlerde sentezlenen tromboksan A₂ (TXA₂) ise vazokonstriksiyon ve agregasyona yol açar. Vasküler endotelyum hasarında PGI₂ sentezi aksar ve TXA₂ fazlalaşır. Asetilsalisilikasit tarafından inhibe edilen bu enzimi trombositlerin, tekrar sentez edememeleri nedeniyle, ömürlerinin geri kalan kısmında (7-10 gün) TXA₂ sentezleyemezler ve agregasyon özelliklerini kaybederler. Asetilsalisilik asit düşük dozlarda alındığında trombositlerin siklooksijenaz enzimini irreversibl bir şekilde inhibe ederek trombositlerin agregasyonunu önlemek suretiyle, antitrombositik-antiagregan etki gösterir. Ancak trombositlerin damar çeperine yapışmalarını engelleyemez. Asetilsalisilik asitin mide mukozası üzerindeki tahriş edici etkisinin azaltılması amacıyla tabletler barsakta çözünecek şekilde enterik kaplanmıştır. İlaç karaciğer ve plazmada hidrolize uğrar. Alınımından 1-2 saat sonra ilacın ancak %25’i hidrolize edilmeden kalır. Salisilik asitin yarılanma ömrü 6 saattir.

ENDİKASYONLARI

Anti-trombotik olarak; non stabil anjina pektoriste ve risk altındaki (hipertansif, hiperlipidemik, diyabetik veya sigara tiryakileri) hastalarda koroner trombozun önlenmesinde; miyokard reinfarktüs profilaksisinde; kardiyovasküler cerrahide özellikle aortokoroner by-pass ve arteryovenöz şantlarda postoperatif tromboz ve embolizmin önlenmesinde; geçici iskemik ataklarda ve stroke profilaksisinde endikedir.

KONTRENDİKASYONLARI

Salisilatlara alerjisi olanlarda (özellikle asetilsalisilik asite duyarlı astımlılarda), nazal polip ve rinitli hastalarda, glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliğinde, antikoagülan kullananlar (heparin, kumarin türevleri v.b.) ve şiddetli karaciğer, böbrek harabiyeti, mide ve duodenum ülseri olanlarda, gebeliğin son üç ayında kullanılması kontrendikedir. Asetilsalisilik asit ateş olsun veya olmasın viral enfeksiyonlu çocuklarda ve gençlerde Reye Sendromu riski nedeniyle kullanılmaz. Sodyum kısıtlaması olan hastalarda kontrendikedir.

UYARILAR / ÖNLEMLER

Hekim tarafından tavsiye edilmedikçe hamileler ve emziren anneler tarafından kullanılmamalıdır. Özellikle gebeliğin son üç ayında kullanılması sakıncalıdır. Hastalara cerrahi müdahale uygulanacaksa salisilat kullanılması bir hafta önceden kesilmelidir. Karaciğer ve böbrek hastalığı olanlar dikkatli kullanmalıdır. Çocuklarda ve gençlerde görülen yüksek ateşte Reye sendromu konusunda hekime danışılmadan kullanılmamalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Enterik kaplama ile asetilsalisilik asitin mide mukozası üzerindeki tahriş edici etkisi azaltılmıştır. Ancak, asetilsalisilik asitin sistemik etkisi nedeniyle, ileri derecede gastrointestinal sistem rahatsızlığı olanlarda (peptik ve duodenal ülserler gibi) ülserojenik etkisi olabilir. Salisilat alerjisi olan kişilerde seyrek olarak alerjik reaksiyonlar (astma, deri döküntüleri, anjiyonörotik ödem) görülebilir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Doktor tarafından tavsiye edilmedikçe antikoagülanlarla birlikte, diyabet, gut veya artrit için verilen ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. Steroidler, metotreksat, NSAİ ilaçlar, fenitoin ve oral antidiyabetikler ile birlikte kullanılırken çok dikkatli olunmalıdır. Salisilatlar, bazı laboratuvar testlerinde, kandaki ürik asit seviyesinde artma yapabilir. Yüksek dozlarda iyot ve T₃ ve T₄ düzeylerinde düşme yapabilir. Fenolsülfoftalein testi yapılırken idrarda bu maddenin itrahı azalabilir. Diyabetli hastalarda kullanımında, insülin veya oral diyabetiklerin (sülfonilüre grubu) dozunun ayarlanması gerekebilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Tromboembolitik hastalıkların profilaksi ve tedavisinde doz 1-3mg/kg’dır. Erişkinlerde genellikle günde bir ya da gün aşırı bir tablet kullanılır. Doktor tarafından başka şekilde kullanılmadığı taktirde, stoke profilaksisinde ve geçici iskemik ataklarda günde 1-3 defa 1’er tablet, reinfaktüs profilaksisi ve non-stabil anjina pektoriste günde 1-3 defa 1’er tablet, risk altındaki hastalarda koroner trombozun önlenmesinde gün aşırı 1-2 defa 1’er tablet ve postoperatif (by-pass ve shunt) tromboz profilaksisinde günde 1 tablet kullanılır.

Tercihen yemeklerden sonra çiğnenmeden yarım bardak su ile alınır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Aşırı doz alındığında baş dönmesi, kulak çınlaması, terleme, bulantı, kusma, hipertermi ve dehidratasyon ve konfüzyon gibi belirtiler görülebilir. Çok yüksek dozlarda alındığında merkezi sinir sistemi depresyonuna bağlı olarak solunum yetersizliği, kollaps ve koma görülebilir. Aşırı doz durumlarında kuvvetli alkali diürez sağlanmalıdır (i.v. sodyum bikarbonat ile). Ciddi durumlarda hemodiyaliz gerekli olabilir.