ORTAMOL TABLET

FORMÜLÜ

Her tablet 500 mg parasetamol (Asetaminofen) içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik Özellikler

Parasetamol p-aminofenol türevi analjezik ve antipiretik özelliklere sahip bir ilaçtır. Ağrı kesici etkisi, beyinde bulunan ağrı merkezini etkilemesi, prostaglandin sentezini inhibe ederek sinir uçlarının duyarlılığını azaltması, ağrı eşiğini yükseltmesi, impuls doğuşunu ve iletişimini inhibe etmesi ile gerçekleşir.

Ateş düşürücü etkisi ise hipotalamustaki termoregülatör merkezinin prostaglandin E₂
tarafından uyarılmasını önlemesi, ciltte artan kan akımı, terleme ve ısı kaybına yol açarak
periferal vazodilatasyon oluşturması suretiyle olur. Parasetamolun antienflamatuvar etkisi minimaldir.

Farmakokinetik Özellikler

Parasetamol Oral uygulamada tama yakın (% 90) ve hızlı olarak emilir. Absorbsiyonu başlıca ince barsaklardan pasif transfer ile olur. Gastrik boşalma, oral uygulanan parasetamol absorbsiyonu için hız sınırlayıcı bir basamaktır. Uygulanmasını takiben 30-60 dakika içinde maksimum plazma konsantrasyonlarına (t_max) ulaşır. Analjezik etkisi 30 dakikada başlar,1-3 saatte maksimuma varır ve 3-4 saat sürer. Mutad tedavi konsantrasyonlarında plazma proteinlerine bağlanma oranı son derece düşüktür (60 ng/ml’nin altındaki konsantrasyonda plazma proteinlerine bağlanmaz). Bu nedenle ilacın dağılım hacmi küçüktür (0,95 L/kg). Verilen bir oral dozun %90-95 karaciğerde glukronid ve sülfat konjugasyonu ile metabolize olur ve %5 değişmemiş parasetamol ile birlikte idrarla atılır. Eliminasyon yarılanma ömrü (t_½) 2 saattir. Yeni doğanlarda ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde parasetamolün klirensi azalır (toksik etki potansiyeli artar).

ENDİKASYONLAR

Baş, diş ağrısı, postravmatik ve postoperatif ağrılarda, adet döneminde görülen spazmlarda, aşı uygulanması sonrasında, soğuk algınlığında ve grip, nezle, akut farenjit, sinüzit, otit gibi enfeksiyonlar sırasında görülen ateş yükselmelerinde; ayrıca, nevralji, miyalji gibi kas ve iskelet sistemi ağrılarında kullanılır.

KONTRENDİKASYONLAR

Solunum ve dolaşım yetmezliği olan hastalarda, böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu olan, daha önce anemisi olan kişilerde ve parasetamole aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

UYARILAR /ÖNLEMLER

Hepatotoksisite ve şiddetli karaciğer yetmezliği durumlarında terapötik dozlara uyulmalıdır. Ortamol tablet doktor tarafından kullanımı başka bir şekilde önerilmedikçe ağrılı durumlarda 10 günden fazla, ateşli durumlarda ise 3 günden fazla kullanılmamalıdır. Ortamol tabletten bir günde en fazla 8 tablet (4 g) alınmalı ve uygulamalar arasında en az 4 saatlik bir aralık bırakılmalıdır. Parasetamol plasentaya ve anne sütüne düşük konsantrasyonlarda da olsa geçmektedir. Bu nedenle hamilelikte ve emzirme döneminde doktora danışılmadan kullanılmamalıdır. Yeni doğanlarda ve yaşlı kişilerde (65 yaş üzeri kişiler) karaciğerin metabolizma kapasitesi yavaş olduğundan, bu grup hastalarda Ortamol tablet dikkatle kullanılmalı, doz azaltılmalıdır. Araç ve makine kullanımı üzerinde bilinen olumsuz bir etkisi yoktur.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Deride kızarıklık, kabarıklık ve döküntü yapabilir. Ender olarak agranülositoz, hemolitik anemi, methemoglobinemi, pansitopeni, trombositopeni gibi hematolojik reaksiyonlar görülebilir. Terapötik dozlarda nefrotoksik etkileri yaygın değildir. Uzun süreli uygulamada papiller nekroz bildirilmiştir.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Oral kontraseptifler parasetamolün karaciğerdeki metabolizmasını etkileyerek vücuttan eliminasyonunu arttırırlar. Parasetamolün kolestiramin ile birlikte uygulanması halinde parasetamolün plazma seviyeleri azalır. Probenesidle birlikte kullanıldığında parasetamolün eliminasyonu yavaşlamaktadır. Mide-barsak hareketlerini artıran domperidon ve metoklopramid, parasetamolün emilimini hızlandırır. Alkol ve antikonvülsan ilaçlar parasetamolün karaciğer toksisitesini artırdıkları için birlikte kullanılmamalıdır.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Hekim tarafından başka şekilde önerilmediği sürece;

12 yaşından büyük çocuklarda ve yetişkinlerde: 4 saatte 1 tablet şeklinde, aç veya tok karnına, bir bardak su ile çiğnenmeden yutulur.

Çocuk Dozu: 3 aylıktan 1 yaşına kadar 60-120 mg, 1-6 yaş arası çocuklarda 120-250 mg (Ortamol tablette dozaj uygulaması zor olacağından şurup formu önerilir) 6-9 yaş arası çocuklarda her 6 saatte bir 500 mg, 9-12 yaş arası çocuklarda her 4-6 saatte bir 500 mg. Günde 3-4 kez uygulanabilir ve her doz arası en az 4 saat olmalıdır.

DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ

Parasetamolun aşırı dozda kullanımı iştahsızlık, kusma, hipoglisemi ve gastrointestinal
kanamaya yol açabilir. Akut aşırı doz veya yüksek dozların uzun süreli kullanımı karaciğer hasarı, renal tübüler nekroz ve serebral ödeme neden olabilir. Yüksek dozda (bir seferde 10 g ve üstü dozlar) alındığında kişi hastaneye sevk edilmeli ve plazma parasetamol düzeyi ölçülmelidir. İlacın absorbsiyonunu önlemek için kusturma veya gastrik aspirasyon ve lavaj yapılmalıdır. Doz aşımında oral yoldan N-asetilsistein 140 mg/kg yükleme dozunda verilir ve doz 4 saatte bir 70 mg/kg olarak yine oral olarak tekrarlanır. Gerektiğinde i.v formu da antidot olarak kullanılabilir. Aktif kömür ve toz katartikler, oral verilen asetilsisteinin absorbsiyonunu azaltabileceğinden, bu maddelerin uygulanmasından kaçınılmalıdır. Hemodiyaliz, hemoperfüzyon yapılabilir. Peritoneal diyaliz etkisizdir.