SETOROZİN FİLM TABLET

FORMÜLÜ

Beher tablette 10 mg setirizin dihidroklorür bulunur. Yardımcı madde olarak titanyum dioksit bulunur.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

Setirizin belirgin antikolinerjik ve antiserotinerjik etkilerden yoksun bir selektif H₁ antagonistidir. Setirizin H₁ reseptörleri için selektif olup, bu reseptörlere yüksek afinite gösterir. Buna karşılık muskarinik, alfa-1 adrenerjik, serotinerjik ve D₂ dopaminerjik reseptörler için afinitesi yoktur. Sistemik olarak kullanıldığında, kan-beyin bariyerini aşan ve serebral H₁ resptörlerine bağlanan miktar ihmal edilebilir düzeydedir. Bunun nedeni lipofobik özellikte olmasıdır. Farmakolojik olarak aktif dozları sedasyona ve davranış değişikliklerine neden olmaz. İnsanda, setirizinin farmakolojik olarak eksojen histamine bağlı belirgin bazı etkileri inhibe edecek güçte gösterilmiştir. Bu etki çabuk kendini gösterir. Setirizin aynı zamanda 48/80 gibi bir histamin liberatörünün in vivo koşullarda açığa çıkardığı endojen histaminin etkilerini de inhibe eder. Aynı zamanda vazoaktif intestinal polipeptidin(=VİP) ve P maddesinin (allerjik reaksiyonlarda rol oynadığı bilinen polipeptidler) başlattığı deri reaksiyonunu da önler. Allerjik reaksiyonun histamine bağlı erken fazını inhibe eder ve iltihap hücrelerinin migrasyon gücünü azaltır, “geç” allerjik reaksiyonun bir sonucu olan mediatör salınımını önler, prostaglandin D₂ yapımını inhibe eder. Setirizin astmatik kimselerin histamine karşı gösterdiği bronş hiperaktivitesini belirgin bir ölçüde azaltır.

Farmakokinetik Özellikler

Hastaların %50’sinde 10mg dozda oral alınımdan 20 dakika sonra, %95’inde ise 60 dakika sonra 0.3 mikrogram/ml’lik en yüksek kan düzeyine ulaşır. Etkisi 24 saat boyunca devam eder. Düşük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Plazma yarılanma ömrü erişkinlerde yaklaşık 11 saat; 6-12 yaş arasındaki çocuklarda da 6 saattir. Bu bulgular böbrekten atılma yarı ömrü ile de doğrulanmıştır. Böbrekten atılan miktarın erişkin ve çocukta uygulanan dozun 2/3’ü civarında olduğu görülmektedir. Buna karşılık ölçülen plazma klirensi çocuklarda erişkinlerden daha yüksektir. Yaşlılarda setirizinin eliminasyon yarı ömrü %50 oranında uzar. Emilim tüm olgularda eşittir. Plazma değerleri alınan doza göre değişmemektedir. Setirizin plazma proteinlerine % 93 oranında bağlanır. Vücutta birikim yapmaz. Gıdalarla birlikte alınmasının biyoyararlanımı üzerinde etkisi yoktur.

ENDİKASYONLARI

Saman nezlesi (mevsimlere bağlı allerjik rinit ve konjunktivit), kronik allerjik rinit, allerjik kaşıntılar, idiyopatik ürtiker

KONTRENDİKASYONLARI

Bileşiminde bulunan maddelerden birine karşı aşırı duyarlılığı olan kimselerde kullanılmamalıdır.

UYARILAR / ÖNLEMLER,

Motorlu taşıt ve tehlikeli makineler kullanılacaksa verilen dozlardan fazla alınmamalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda uygulanacak günlük doz yarıya indirilmelidir. Hayvanlarda yapılan teratojenik çalışmalarda herhangi bir advers etkiye rastlanmamıştır. Buna rağmen, gebelik esnasında ve emzirme devresinde kullanılmamalıdır.

YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER

Uyku hali nedeniyle tedaviyi yarım bırakma oranı %1 olarak tespit edilmiştir.

Psikomotor fonksiyonlarla ilgili objektif testlerde setirizin ile rastlanan sedasyon sıklığının plasebodaki kadar olduğu anlaşılmıştır. Nadir olarak aşırı duyarlılık, baş ağrısı, uyku hali, ajitasyon, ağız kuruluğu ve gastrointestinal bozukluk gibi hafif ve geçici yan etkiler bildirilmiştir. Arzu edilirse günlük doz sabah ve akşam iki eşit dozda alınabilir.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞMELER

Halen başka ilaçlarla geçimsizliği bilinmemektedir. Diazepam ve simetidin ile yapılan
çalışmalarda bir etkileşme belirtisine rastlanmamıştır. Setirizin terapötik dozlarda (kanda
0.8g/l) alkolün etkilerini arttırıcı etki göstermiştir. Setirizin ile birlikte sedatifler kullanılacağı zaman dikkatli davranılmalıdır.

3 gün boyunca 400 mg teofilin ile birlikte kullanıldığında setirizin klirensinde %16 oranında azalma görülmüştür.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU

Yetişkinlerde ve 30 kg’ın üstündeki çocuklarda günde tek doz halinde 10mg’lık bir tablet Setirizin alınması önerilir. 2-12 yaş arasındaki ve 30 kg’ın altındaki çocuklarda günde tek doz halinde 5mg alınması yeterlidir. Alınış zamanının yemeklerle bir ilgisi yoktur. İlacın alınmasına neden olan semptomlar, gece en rahatsız edici biçimde ortaya çıktığından, ilacın akşam yemeklerinde bir miktar sıvı ile alınması önerilmektedir. Tedavi süresi şikayetlerin şekline, devamına ve seyrine bağlıdır. Saman nezlesinde genellikle 3-6 haftalık bir tedavi yeterlidir.

2-12 yaş	30 kg’ın altında	½ tablet= 5mg
2-12 yaş	30 kg’ın üstünde	1 tablet= 10mg
12 yaş üstünde çocuklarda ve yetişkinlerde		1 tablet= 10mg

DOZ AŞIMI

Tek doz halinde 50 mg uygulandığı zaman görülen uykulu hal, doz aşımının bir belirtisi olabilir. 180 mg’ın üstündeki dozlarda irritabilite ve sersemlik hali gözlenmiştir. Çok yüksek miktarda bir doz aşımı söz konusu ise diğer takviye önlemleri ile birlikte mide yıkanmalıdır. Halen setirizinin özel bir antidotu bilinmemektedir, bu nedenle doz aşımı durumunda destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Doz aşımı durumunda diyaliz yararsızdır.